微粉化药物的优势有哪些

在药物研究领域，由于纳米技术的不断渗透和影响，引发了药物领域一场深远的革命，从而出现了纳米药物这一新名词。在药剂学中，一般将纳米粒的尺寸界定在1~1000nm。纳米颗粒可分为两类：纳米载体和纳米药物。纳米载体是指溶解或分散有药物的各种纳米粒，如纳米脂质体、聚合物纳米囊、纳米球、聚合物胶束等。

纳米药物则是指直接将原料药物加工成纳米粒，实质上是微粉化技术的发展。药物微粉化后与常规药物相比颗粒小、表面反应活性高、活性中心多、催化效率高、吸附能力强，因此具有许多常规药物不具备的优点。下面我们来看看微粉化药物有哪些优势。

1、改善口服制剂的药物溶出度，提高生物利用度

药物的吸收度受药物在吸收部位的溶出速度所支配。对于许多水溶性较差的药物而言，由于具有较差的溶解度和较低的溶解速率，影响了其在体内的吸收，使得这些药物的生物利用度较低。目前很多新开发研究的药物都因为水溶性差的问题影响了其在临床上的应用。现在也开发出了很多的技术用于改善药物的溶出度，如将药物制备成固体分散体、降低药物粉体的结晶度、药物粉体的微粉化、药物包含技术等多种改善药物溶出度的技术。

其中药物粉体颗粒的微粉化是一种快速有效的改善药物溶出度，提高生物利用度的技术。药物微粉化后可以增加药物的比表面积，增大药物的溶出速率，提高吸收速率，从而提高生物利用度。

2、靶向和定位释药

药物靶向性是指药物能高选择地分布于作用对象，从而增强疗效，减少副作用。纳米粒在体内有长循环、隐形和立体稳定等特点，这些特点均有利于药物的靶向，是抗肿瘤药物、抗寄生虫药物的良好载体。

3、药物控释

控制释放给药系统，是指通过物理、化学等方法改变制剂结构，使药物在预定时间内主动按某一速度从制剂中恒速释放于作用器官或特定组织，并使药物浓度较长时间维持在有效浓度内的一类制剂，即具备缓释、控释两大特性。这两种特性可克服普通制剂的“峰谷”现象，使体内药物浓度保持平稳，减少给药次数，提高药效和安全度。

微粉化药物要实现缓释，延长体内的循环时间，可通过表面修饰来改变微粒的表面性质，以达到长循环的效果。微粉颗粒表面的亲水性与亲脂性将影响到微粉颗粒与调理蛋白的吸附结合力的大小，从而影响到吞噬细胞对其吞噬的快慢。